Да. Глабридин может быть включен в водные системы с использованием специально разработанных марок, которые обеспечивают диспергирование в водной среде. Стандартный глабридин по своей природе липофилен — он не растворяется в воде. Huatai разработала две линейки марок, совместимых с водой, которые позволяют включать их в водные системы с помощью специализированных технологий рецептур, обеспечивая при этом стабильность активного вещества в соответствующих условиях рецептуры.
Проблема растворимости и ее решение
Изофлаваноидная структура глабридина по своей природе липофильна и обладает очень ограниченной растворимостью в воде. В водных системах немодифицированный глабридин может быть трудно равномерно диспергировать и представлять проблемы при составлении рецептур, такие как седиментация или неравномерное распределение активного вещества, если он не будет должным образом растворен или стабилизирован.
Традиционный подход заключается в использовании сорастворителей, таких как пропиленгликоль или этанол, для улучшения растворимости. Однако требуемые уровни растворителя могут быть менее желательны для тоников для чувствительной кожи, эссенций или гидрогелевых рецептур, где мягкость и комфорт для кожи являются важными факторами при составлении рецептур.
Решение заключается в выборе марки, специально разработанной для водных систем.
Два варианта марок, совместимых с водой
Вариант 1 — 10% Водорастворимый порошок (инкапсулированный HP-β-CD)
Это основная рекомендуемая марка для применения в водных системах.
| Параметр | Деталь |
|---|---|
| Физическая форма | Белый порошок |
| Водная диспергируемость | Легко диспергируется в водных системах |
| Содержание активного вещества | 10% Глабридин |
| Технология инкапсуляции | Комплекс включения гидроксипропил-β-циклодекстрина (HP-β-CD) |
| Загрузочная способность | 15–18% (стабильно поддерживается на уровне 10%) |
| Термическая стабильность | Медленное разложение поддерживается при ~100°C |
| Фотостабильность | ~10% потери массы за 4 дня воздействия света (внутренние данные Huatai) |
| Срок годности | 24 месяца |
| Статус COSMOS | Проверенный |
Как это работает: HP-β-CD имеет гидрофильную внешнюю поверхность и гидрофобную внутреннюю полость. Глабридин инкапсулируется в гидрофобной полости HP-β-CD с образованием комплекса включения. При диспергировании в воде весь комплекс становится вододиспергируемым, что позволяет формировать стабильную водную дисперсию. Полученная система может выглядеть как прозрачная или слегка опалесцирующая дисперсия в зависимости от концентрации и условий рецептуры.
Помимо вододиспергируемости, инкапсуляция HP-β-CD обеспечивает два дополнительных потенциальных преимущества в производительности:
- Потенциальное улучшенное проникновение: HP-β-CD может улучшить проникновение инкапсулированных активных веществ за счет улучшения их вододиспергируемости и кажущейся растворимости.
- Потенциальное контролируемое высвобождение: Комплекс включения HP-β-CD может способствовать более постепенному профилю высвобождения по сравнению со свободным глабридином.
Вариант 2 — 1–5% Водорастворимые жидкие марки
Готовые к использованию жидкие концентраты, доступные в двух вариантах:
| Вариант | Цвет | Консервант |
|---|---|---|
| Бесцветная или бледно-желтая жидкость | Бесцветный | Содержит одобренный консервант |
| Красновато-коричневая или темно-коричневая жидкость | Коричневый | Содержит одобренный консервант |
Оба варианта представляют собой водосовместимые предварительно растворенные системы и могут добавляться непосредственно в водную фазу. Ключевое соображение при разработке рецептуры: эти марки содержат одобренные консерванты. Входящий в состав консервант следует учитывать в общей системе консервантов готовой рецептуры и указывать в нормативной документации.
Жидкие марки 1–5% хорошо подходят для рецептур, где предпочтителен готовый к использованию концентрат — особенно полезен для приготовления небольших партий или для брендов без оборудования для взвешивания порошков.
Фотостабильность в воде: Преимущество инкапсуляции
В водных системах инкапсулированный глабридин может быть более подвержен фотодеградации. В воде полярная среда может повышать восприимчивость фенольных гидроксильных групп к окислительной деградации, а отсутствие антиоксидантов в липидной фазе (таких как токоферол при его наличии) может снижать антиоксидантную защиту.
Инкапсуляция HP-β-CD может помочь решить эту проблему. Внутреннее тестирование стабильности комплекса включения HP-β-CD показывает:
| Условие | Комплекс HP-β-CD с глабридином | Источник |
|---|---|---|
| Воздействие света, 4 дня | ~10% потеря массы | Внутренние данные Huatai по стабильности |
| Термическая обработка (~100°C) | Медленное разложение | Внутренние данные Huatai по стабильности |
Полость циклодекстрина может инкапсулировать молекулу глабридина, уменьшая ее воздействие света и окружающей водной среды, что может помочь улучшить стабильность по сравнению с неинкапсулированной формой.
Для упаковки готовой продукции действуют одинаковые правила независимо от марки: УФ-защитная или непрозрачная упаковка особенно важна для прозрачных составов на водной основе (например, тоников и эссенций), чтобы минимизировать фотоиндуцированное разложение во время хранения и использования.
Руководство по включению в системы на водной основе
10% водорастворимый порошок
- Добавлять непосредственно в водную фазу при температуре от комнатной до 40°C; перемешивать до полного диспергирования.
- Дополнительный солюбилизатор обычно не требуется.
- Целевой уровень использования: корректировать в зависимости от системы рецептуры и целевого уровня активного вещества — марка 10% обеспечивает гибкость для различных концентраций активных веществ.
- Проверить конечный pH после завершения всех добавок при охлаждении; целевой pH 4,0–5,5.
1–5% водорастворимые жидкие марки
- Добавить непосредственно в водную фазу или во время охлаждения.
- Включенный консервант следует учитывать в общей системе консервантов.
- Подтвердите идентификацию и концентрацию консерванта с помощью сертификата анализа поставщика перед окончательным утверждением декларации консерванта.
- Проверить конечный pH после завершения всех добавок при охлаждении; целевой pH 4,0–5,5.
Усиление стабильности для систем на водной основе
- Включите хелатор металлов в водную фазу: динатриевая соль ЭДТА (0,05–0,11 мас.%) или фитат натрия (0,1–0,5 мас.%) для систем, совместимых с COSMOS.
- Используйте буферизованную водную фазу (лимонная кислота/цитрат натрия или молочная кислота/лактат натрия) для поддержания стабильности pH в течение срока годности.
- Упаковка, защищающая от УФ-излучения, или непрозрачная упаковка особенно важна для прозрачных водных форматов (например, тоников и эссенций), чтобы минимизировать фотоиндуцированную деградацию во время хранения и использования.
Применимые водные форматы
| Формат | Рекомендуемая степень | Примечания |
|---|---|---|
| Тоник / Очищающая вода для лица | 1–10 мас.% водорастворимого порошка или 1–5 мас.% водорастворимой жидкости | Прямое введение в водную фазу; дополнительные сорастворители обычно не требуются |
| Гидрогель | 10% водорастворимый порошок | Диспергировать в водной фазе перед добавлением гелеобразователя |
| Водная сыворотка | 10% водорастворимый порошок | Возможна высокая концентрация активных веществ; корректируйте уровень использования в соответствии с целью |
| Эссенция для тканевых масок | 1–10 мас.% водорастворимого порошка или 1–5 мас.% водорастворимой жидкости | Подходит для рецептур эссенций для тканевых масок на водной основе |
| Мицеллярная вода | 1–5% водорастворимая жидкость | Предварительно растворенный формат, подходящий для водных мицеллярных очищающих составов |
Каждая партия поставляется с сертификатом анализа (COA), техническим описанием (TDS) и паспортом безопасности (SDS/MSDS). Дополнительное тестирование доступно по запросу.
Ссылки
- Ao M, Shi Y, Cui Y, Guo W, Wang J, Yu L. Факторы, влияющие на стабильность глабридина. Natural Product Communications, Vol. 5(12), 1907–1912, 2010. DOI: 10.1177/1934578X1000501214. PMID: 21299118.
- Yokota T, Nishio H, Kubota Y, Mizoguchi M. Ингибирующее действие глабридина из экстрактов солодки на меланогенез и воспаление. Pigment Cell Research, 11(6), 355–361, 1998. DOI: 10.1111/j.1600-0749.1998.tb00494.x.
- Huatai Bio-Fine Chemical. Внутренние данные по стабильности водорастворимого комплекса глабридина с включением. Китайский патент на изобретение ZL202111026952.7, выдан 28 апреля 2023 г.
English
German
Italian
French
Spanish
Japanese
Korean
Russian