Oui. La glabridine peut être incorporée dans des systèmes à base d'eau en utilisant des grades spécialement conçus qui permettent la dispersion dans les milieux aqueux. La glabridine standard est intrinsèquement lipophile — elle ne se dissout pas dans l'eau. Huatai a développé deux familles de grades compatibles avec l'eau qui permettent l'incorporation dans les systèmes aqueux grâce à des technologies de formulation spécialisées tout en soutenant la stabilité de l'actif dans des conditions de formulation appropriées.
Le défi de la solubilité et sa solution
La structure isoflavane de la glabridine est intrinsèquement lipophile et présente une solubilité dans l'eau très limitée. Dans les systèmes à base d'eau, la glabridine non modifiée peut être difficile à disperser uniformément et peut présenter des défis de formulation tels que la sédimentation ou une distribution non uniforme de l'actif si elle n'est pas correctement solubilisée ou stabilisée.
Une approche traditionnelle consiste à utiliser des co-solvants tels que le propylène glycol ou l'éthanol pour améliorer la solubilité. Cependant, les niveaux de solvant requis peuvent être moins souhaitables pour les toniques pour peaux sensibles, les essences ou les formulations de gels hydratants où la douceur et le confort cutané sont des considérations de formulation importantes.
La solution consiste à sélectionner un grade spécialement conçu pour les systèmes à base d'eau.
Les deux options de grades compatibles avec l'eau
Option 1 — Poudre soluble dans l'eau 10% (encapsulée HP-β-CD)
C'est le grade principal recommandé pour les applications à base d'eau.
| Paramètre | Détail |
|---|---|
| Forme physique | Poudre blanche |
| Dispersibilité aqueuse | Facilement dispersible dans les systèmes à base d'eau |
| Teneur en actif | Glabridine 10% |
| Technologie d'encapsulation | Complexe d'inclusion d'hydroxypropyl β-cyclodextrine (HP-β-CD) |
| Capacité de chargement | 15–18% (maintenu de manière stable à 10%) |
| Stabilité thermique | Décomposition lente maintenue à ~100°C |
| Photostabilité | Perte de masse de ~1% sur 4 jours d'exposition à la lumière (données internes Huatai) |
| durée de conservation | 24 mois |
| Statut COSMOS | Agréé |
Comment ça marche : Le HP-β-CD possède une surface extérieure hydrophile et une cavité intérieure hydrophobe. La glabridine est encapsulée dans la cavité hydrophobe du HP-β-CD pour former un complexe d'inclusion. Lorsqu'il est dispersé dans l'eau, l'ensemble du complexe devient dispersible dans l'eau, permettant la formation d'une dispersion aqueuse stable. Le système résultant peut apparaître comme une dispersion claire à légèrement opalescente en fonction de la concentration et des conditions de formulation.
Au-delà de la dispersibilité dans l'eau, l'encapsulation par HP-β-CD offre deux avantages de performance potentiels supplémentaires :
- Amélioration potentielle de la délivrance : Le HP-β-CD peut améliorer la délivrance des actifs encapsulés en améliorant leur dispersibilité dans l'eau et leur solubilité apparente.
- Comportement potentiel de libération contrôlée : L'inclusion de HP-β-CD peut contribuer à un profil de libération plus graduel par rapport à la glabridine libre.
Option 2 — 1–5% Grades Liquides Solubles dans l'Eau
Concentrés liquides prédissous disponibles en deux variantes :
| Variante | Couleur | Preservative |
|---|---|---|
| liquide incolore à jaune pâle | Incolore | Contient un conservateur approuvé |
| Liquide brun rougeâtre à brun foncé | Brun | Contient un conservateur approuvé |
Les deux variantes sont des systèmes pré-solubilisés compatibles avec l'eau et peuvent être ajoutés directement à la phase aqueuse. La principale considération de formulation : ces grades contiennent des conservateurs approuvés. Le conservateur inclus doit être pris en compte dans le système de conservation global de la formulation finie et déclaré dans la documentation réglementaire.
Les grades liquides 1–5% conviennent bien aux formulations où un concentré prédissous et prêt à l'emploi est préféré — particulièrement utile pour le mélange en petits lots ou pour les marques sans infrastructure de pesée de poudre.
Photostabilité dans l'eau : l'avantage de l'encapsulation
Dans les systèmes aqueux, la glabridine non encapsulée peut être plus susceptible à la photodégradation. Dans l'eau, l'environnement polaire peut augmenter la susceptibilité des groupes hydroxyles phénoliques à la dégradation oxydative, et l'absence d'antioxydants de phase lipidique (tels que le tocophérol lorsqu'il est présent) peut réduire la protection antioxydante.
L'encapsulation par HP-β-CD peut aider à résoudre ce problème. Les tests de stabilité interne du complexe d'inclusion HP-β-CD montrent :
| Condition | Complexe HP-β-CD Glabridine | Source |
|---|---|---|
| Exposition à la lumière, 4 jours | Perte de masse ~10% | Données de stabilité interne Huatai |
| Thermique (~100°C de traitement) | Décomposition lente | Données de stabilité interne Huatai |
La cavité de la cyclodextrine peut encapsuler la molécule de glabridine, réduisant son exposition à la lumière et à l'environnement aqueux environnant, ce qui peut aider à améliorer la stabilité par rapport à la forme non encapsulée.
Pour l'emballage du produit fini, les mêmes règles s'appliquent quel que soit le grade : un emballage protecteur contre les UV ou opaque est particulièrement important pour les formats clairs à base d'eau (par exemple, les toniques et les essences) afin de minimiser la dégradation induite par la lumière pendant le stockage et l'utilisation.
Lignes directrices d'incorporation pour les systèmes à base d'eau
Poudre hydrosoluble 10%
- Ajouter directement à la phase aqueuse à température ambiante jusqu'à 40°C ; remuer jusqu'à dispersion complète.
- Aucun solubilisant supplémentaire n'est généralement requis.
- Niveau d'utilisation cible : ajuster en fonction du système de formulation et du niveau d'actif cible — le grade 10% offre une flexibilité pour une gamme de concentrations d'actifs.
- Vérifier le pH final une fois tous les ajouts de refroidissement terminés ; pH cible 4,0–5,5.
Grades liquides hydrosolubles 1–5%
- Ajouter directement à la phase aqueuse ou pendant le refroidissement.
- Le conservateur inclus doit être pris en compte dans le système de conservation global.
- Confirmer l'identité et la concentration du conservateur avec le COA du fournisseur avant de finaliser la déclaration du conservateur.
- Vérifier le pH final une fois tous les ajouts de refroidissement terminés ; pH cible 4,0–5,5.
Renforcement de la stabilité pour les systèmes à base d'eau
- Inclure un chélateur métallique dans la phase aqueuse : EDTA disodique (0,05–0,11 TP3T) ou phytate de sodium (0,1–0,51 TP3T) pour les systèmes compatibles COSMOS.
- Utiliser une phase aqueuse tamponnée (acide citrique/citrate de sodium ou acide lactique/lactate de sodium) pour maintenir la stabilité du pH pendant la durée de conservation.
- Un emballage protecteur contre les UV ou opaque est particulièrement important pour les formats clairs à base d'eau (par exemple, toniques et essences) afin de minimiser la dégradation induite par la lumière pendant le stockage et l'utilisation.
Formats aqueux applicables
| Format | Grade recommandé | Notes |
|---|---|---|
| Tonique / Eau pour le visage | Poudre hydrosoluble de 10% ou liquide hydrosoluble de 1–5% | Incorporation aqueuse directe ; des co-solvants supplémentaires ne sont généralement pas requis |
| Hydrogel | Poudre hydrosoluble 10% | Disperser dans la phase aqueuse avant l'ajout de l'agent gélifiant |
| Sérum à base d'eau | Poudre hydrosoluble 10% | Forte concentration d'actifs possible ; ajuster le niveau d'utilisation par cible |
| Essence de masque en tissu | Poudre hydrosoluble de 10% ou liquide hydrosoluble de 1–5% | Convient aux formulations d'essence de masque en tissu aqueux |
| Eau micellaire | 1–5% liquide soluble dans l'eau | Format prédissous adapté aux formulations de nettoyage micellaire aqueuse |
Chaque lot est expédié avec COA, TDS et SDS/MSDS. Tests supplémentaires disponibles sur demande.
Références
- Ao M, Shi Y, Cui Y, Guo W, Wang J, Yu L. Facteurs influençant la stabilité de la glabridine. Natural Product Communications, Vol. 5(12), 1907–1912, 2010. DOI: 10.1177/1934578X1000501214. PMID: 21299118.
- Yokota T, Nishio H, Kubota Y, Mizoguchi M. L'effet inhibiteur de la glabridine extraite de la réglisse sur la mélanogenèse et l'inflammation. Pigment Cell Research, 11(6), 355–361, 1998. DOI: 10.1111/j.1600-0749.1998.tb00494.x.
- Huatai Bio-Fine Chemical. Données de stabilité interne du complexe d'inclusion de glabridine soluble dans l'eau. Brevet d'invention chinois ZL202111026952.7, délivré le 28 avril 2023.
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