예. 글라브리딘은 수성 환경에서 분산을 가능하게 하는 특수 제작된 등급을 사용하여 수성 시스템에 통합될 수 있습니다. 표준 글라브리딘은 본질적으로 친유성이므로 물에 녹지 않습니다. Huatai는 특수 제형 기술을 통해 수성 시스템에 통합할 수 있도록 하는 두 가지 수성 호환 등급 제품군을 개발했으며, 적절한 제형 조건에서 활성 안정성을 지원합니다.
용해도 문제와 해결책
글라브리딘의 이소플라반 구조는 본질적으로 친유성이며 물에 대한 용해도가 매우 제한적입니다. 수성 시스템에서 변형되지 않은 글라브리딘은 균일하게 분산시키기 어렵고, 적절하게 용해되거나 안정화되지 않으면 침전 또는 불균일한 활성 분포와 같은 제형 문제를 야기할 수 있습니다.
전통적인 접근 방식은 용해도를 개선하기 위해 프로필렌 글리콜 또는 에탄올과 같은 공동 용매를 사용하는 것입니다. 그러나 필요한 용매 수준은 순함과 피부 편안함이 중요한 제형 고려 사항인 민감성 피부 토너, 에센스 또는 하이드로겔 제형에 덜 바람직할 수 있습니다.
해결책은 수성 시스템을 위해 특별히 설계된 등급을 선택하는 것입니다.
두 가지 수성 호환 등급 옵션
옵션 1 — 10% 수용성 분말 (HP-β-CD 캡슐화)
수성 응용 분야에 대해 주로 권장되는 등급입니다.
| 매개변수 | 세부 사항 |
|---|---|
| 물리적 형태 | 흰색 가루 |
| 수성 분산성 | 수성 시스템에 쉽게 분산됨 |
| 활성 성분 함량 | 10% 글라브리딘 |
| 캡슐화 기술 | 하이드록시프로필 β-사이클로덱스트린 (HP-β-CD) 봉입 복합체 |
| 로딩 용량 | 15–18% (10%에서 안정적으로 유지됨) |
| 열 안정성 | ~100°C에서 느린 분해 유지 |
| 광안정성 | 4일간의 광 노출 동안 ~10% 질량 손실 (Huatai 내부 안정성 데이터) |
| 유통기한 | 24개월 |
| COSMOS 상태 | 인증됨 |
작동 방식: HP-β-CD는 친수성 외부 표면과 소수성 내부 공동을 가지고 있습니다. 글라브리딘은 HP-β-CD의 소수성 공동 내에 캡슐화되어 봉입 복합체를 형성합니다. 물에 분산될 때 전체 복합체가 수분산 가능하게 되어 안정적인 수분산액 형성을 가능하게 합니다. 결과 시스템은 농도 및 제형 조건에 따라 투명하거나 약간의 진주 광택이 나는 분산액으로 보일 수 있습니다.
수분산성 외에도 HP-β-CD 캡슐화는 두 가지 추가적인 잠재적 성능 이점을 제공합니다.
- 잠재적 개선된 전달: HP-β-CD는 수분산성 및 겉보기 용해도를 개선하여 캡슐화된 활성 성분의 전달을 향상시킬 수 있습니다.
- 잠재적 제어 방출 거동: HP-β-CD 봉입은 자유 글라브리딘과 비교하여 더 점진적인 방출 프로필에 기여할 수 있습니다.
옵션 2 — 1–5% 수용성 액상 등급
두 가지 변형으로 제공되는 사전 용해 액상 농축액:
| 변형 | 색상 | 예방법 |
|---|---|---|
| 무색에서 옅은 노란색을 띠는 액체 | 무색 | 승인된 방부제 함유 |
| 적갈색에서 짙은 갈색 액체 | 갈색 | 승인된 방부제 함유 |
두 변형 모두 수용성 사전 용해 시스템이며 수성 상에 직접 첨가할 수 있습니다. 주요 제형 고려 사항: 이 등급에는 승인된 방부제가 함유되어 있습니다.. 포함된 방부제는 최종 제형의 전체 방부제 시스템에서 고려되어야 하며 규제 문서에 명시되어야 합니다.
1–5% 액상 등급은 사전 용해된 즉시 사용 가능한 농축액이 선호되는 제형에 매우 적합합니다. 특히 소량 배치 제조 또는 분말 계량 인프라가 없는 브랜드에 유용합니다.
수중 광안정성: 캡슐화의 이점
수성 시스템에서 캡슐화되지 않은 글라브리딘은 광분해에 더 취약할 수 있습니다. 물에서 극성 환경은 페놀성 수산기 그룹의 산화 분해에 대한 취약성을 증가시킬 수 있으며, 지질상 항산화제(예: 토코페롤이 존재하는 경우)의 부재는 항산화 보호를 감소시킬 수 있습니다.
HP-β-CD 캡슐화는 이 문제를 해결하는 데 도움이 될 수 있습니다. HP-β-CD 봉입 복합체의 내부 안정성 테스트 결과:
| 조건 | HP-β-CD 글라브리딘 복합체 | 원천 |
|---|---|---|
| 광 노출, 4일 | ~10% 질량 손실 | Huatai 내부 안정성 데이터 |
| 열 (~100°C 가공) | 느린 분해 | Huatai 내부 안정성 데이터 |
사이클로덱스트린 공동은 글라브리딘 분자를 봉입하여 빛과 주변 수성 환경에 대한 노출을 줄여, 봉입되지 않은 형태에 비해 안정성을 향상시키는 데 도움이 될 수 있습니다.
완제품 포장의 경우, 등급에 관계없이 동일한 규칙이 적용됩니다. 수성 투명 제형(예: 토너 및 에센스)의 경우 보관 및 사용 중 빛으로 인한 분해를 최소화하기 위해 UV 차단 또는 불투명 포장이 특히 중요합니다.
수성 시스템을 위한 배합 지침
10% 수용성 분말
- 실온에서 40°C까지 물 상에 직접 첨가하고 완전히 분산될 때까지 교반합니다.
- 일반적으로 추가 용해제는 필요하지 않습니다.
- 목표 사용량: 배합 시스템 및 목표 활성 수준에 따라 조정 — 10% 등급은 다양한 활성 농도에 대한 유연성을 제공합니다.
- 모든 냉각 첨가가 완료된 후 최종 pH를 확인합니다. 목표 pH 4.0–5.5.
1–5% 수용성 액상 등급
- 물 상에 직접 첨가하거나 냉각 과정 중에 첨가하십시오.
- 포함된 방부제는 전체 방부제 시스템을 고려해야 합니다.
- 방부제 선언을 확정하기 전에 공급업체 COA를 통해 방부제 식별 및 농도를 확인하십시오.
- 모든 냉각 첨가가 완료된 후 최종 pH를 확인합니다. 목표 pH 4.0–5.5.
수성 시스템의 안정성 강화
- 수성 상에 금속 킬레이트제 포함: COSMOS 호환 시스템의 경우 디소듐 EDTA (0.05–0.1%) 또는 소듐 피테이트 (0.1–0.5%)
- 완충된 수성 상 사용 (구연산/구연산나트륨 또는 젖산/젖산나트륨)으로 유통 기한 동안 pH 안정성 유지
- UV 보호 또는 불투명 포장은 수성 투명 제형 (예: 토너 및 에센스)에 특히 중요하며, 보관 및 사용 중 빛으로 인한 분해를 최소화하는 데 도움이 됩니다.
적용 가능한 수성 제형
| 제형 | 권장 등급 | 참고 |
|---|---|---|
| 토너 / 페이셜 워터 | 10% 수용성 분말 또는 1–5% 수용성 액체 | 직접 수성 첨가; 일반적으로 추가적인 공용매는 필요하지 않습니다. |
| 하이드로겔 | 10% 수용성 분말 | 겔화제 첨가 전 수성 상에 분산 |
| 수성 세럼 | 10% 수용성 분말 | 높은 활성 성분 함량 가능; 목표에 따라 사용량 조절 |
| 시트 마스크 에센스 | 10% 수용성 분말 또는 1–5% 수용성 액체 | 수성 시트 마스크 에센스 제형에 적합 |
| 미셀 워터 | 1–5% 수용성 액체 | 수성 미셀 클렌징 제형에 적합한 사전 용해 제형 |
모든 배치에는 COA, TDS 및 SDS/MSDS가 함께 제공됩니다. 추가 테스트는 요청 시 가능합니다.
참고 자료
- Ao M, Shi Y, Cui Y, Guo W, Wang J, Yu L. 글라브리딘 안정성에 영향을 미치는 요인. 천연물 커뮤니케이션, Vol. 5(12), 1907–1912, 2010. DOI: 10.1177/1934578X1000501214. PMID: 21299118.
- Yokota T, Nishio H, Kubota Y, Mizoguchi M. 감초 추출물에서 추출한 글라브리딘의 멜라닌 생성 및 염증 억제 효과. Pigment Cell Research, 11(6), 355–361, 1998. DOI: 10.1111/j.1600-0749.1998.tb00494.x.
- Huatai Bio-Fine Chemical. 수용성 글라브리딘 봉입 복합체 내부 안정성 데이터. 중국 발명 특허 ZL202111026952.7, 2023년 4월 28일 등록.
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