はい。グラブリジンは、水性環境での分散を可能にするために特別に設計されたグレードを使用して、水系システムに組み込むことができます。標準的なグラブリジンは本質的に親油性であり、水に溶解しません。華泰は、特殊な製剤技術を通じて水系システムへの組み込みを可能にする2つの水溶性グレードファミリーを開発し、適切な製剤条件下での活性安定性をサポートしています。

溶解性の課題とその解決策

グラブリジンのイソフラバン構造は本質的に親油性であり、水溶性は非常に限られています。水系システムでは、未修飾のグラブリジンは均一に分散させることが困難な場合があり、適切に可溶化または安定化されていない場合、沈殿や活性分布の不均一性などの製剤上の課題が生じる可能性があります。

従来の一般的なアプローチは、プロピレングリコールやエタノールなどの共溶媒を使用して溶解性を向上させることです。しかし、必要とされる溶媒レベルは、マイルドさと肌への快適さが重要な製剤上の考慮事項である敏感肌用化粧水、エッセンス、またはハイドロゲル製剤には望ましくない場合があります。

解決策は、水系システム用に特別に設計されたグレードを選択することです。

2つの水溶性グレードオプション

オプション1 — 10% 水溶性パウダー(HP-β-CDカプセル化)

これは、水系アプリケーションで主に推奨されるグレードです。

パラメータ詳細
物理的形態白色粉末
水系分散性水系システムに容易に分散
有効成分含有量10% グラブリジン
カプセル化技術ヒドロキシプロピルβ-シクロデキストリン(HP-β-CD)包接複合体
充填容量15–18%(10%で安定維持)
熱安定性約100℃でゆっくりとした分解を維持
光安定性光暴露4日間で約10%の質量損失(Huatai社内安定性データ)
貯蔵寿命24ヶ月
COSMOSステータス認定済み

仕組み: HP-β-CDは親水性の外表面と疎水性の内腔を持っています。グラブリジンはHP-β-CDの疎水性内腔内に包接され、包接複合体を形成します。水中に分散すると、複合体全体が水分散性になり、安定な水性分散液の形成が可能になります。結果として得られるシステムは、濃度と製剤条件に応じて、透明からわずかに乳白色の分散液として現れる場合があります。

水分散性に加えて、HP-β-CDカプセル化は、さらに2つの潜在的な性能上の利点を提供します。

  • 潜在的なデリバリーの改善: HP-β-CDは、カプセル化された活性成分の水分散性と見かけの溶解性を向上させることにより、そのデリバリーを強化する可能性があります。
  • 潜在的な制御放出挙動: HP-β-CD包接は、遊離グラブリジンと比較して、より段階的な放出プロファイルに寄与する可能性があります。
GLA vs GLA-HP-β-CDの12時間における累積透過量を示す折れ線グラフ。GLA-HP-β-CDは全体的に高い透過率を示しています。
図1 — グラブリジン(GLA)およびグラブリジンHP–β–CD包接複合体の累積透過量のプロファイル。GLA–HP–β–CDは、すべての時点においてより高い累積透過率を示します。データ:Huatai社内データ。

オプション2 — 1–5% 水溶性液体グレード

2つのバリエーションで利用可能なプレ溶解液体濃縮物:

バリエーション防腐剤
無色~淡黄色の液体無色承認された保存料を含む
赤褐色から暗褐色の液体茶色承認された保存料を含む

両方のバリエーションは水溶性のプレ溶解システムであり、水性相に直接添加できます。主な処方上の考慮事項: これらのグレードには承認された保存料が含まれています。含まれている保存料は、最終処方の全体的な保存料システムで考慮され、規制文書に記載する必要があります。

1–5%液体グレードは、プレ溶解されたすぐに使用できる濃縮物が好ましい処方に適しています。特に小バッチの配合や粉末計量インフラストラクチャを持たないブランドに役立ちます。

水中での光安定性:カプセル化の利点

水性システムでは、カプセル化されていないグラブリジンは光分解によりかかりやすい場合があります。水中では、極性環境がフェノール性ヒドロキシル基の酸化分解に対する感受性を高める可能性があり、脂質相の抗酸化剤(トコフェロールが存在する場合など)の不在は抗酸化保護を低下させる可能性があります。

HP-β-CDカプセル化は、この問題に対処するのに役立つ可能性があります。HP-β-CD包接化合物の内部安定性試験では、次のことが示されています。

条件HP-β-CDグラブリジン複合体ソース
光への暴露、4日間~10%質量損失華泰社内安定性データ
熱(〜100℃での処理)遅い分解華泰社内安定性データ
4日間の光暴露におけるグラブリジンHP-β-CD包接複合体の分解率を示す折れ線グラフ。3〜4日目に約10〜11%に達します。
図2 — グラブリジンHP–β–CD包接複合体の光安定性。光暴露4日後も分解率は11%未満を維持。データ:華泰社内安定性データ。

シクロデキストリンの空洞はグラブリジン分子を包み込み、光や周囲の水性環境への暴露を低減する可能性があり、これにより非包接形態と比較して安定性の向上が期待できます。

完成品の包装に関しては、グレードに関わらず同じ規則が適用されます。水性透明フォーマット(例:化粧水やエッセンス)では、保管中および使用中の光誘発分解を最小限に抑えるために、UV保護または不透明な包装が特に重要です。

水性システムへの配合ガイドライン

10% 水溶性粉末

  1. 室温から40℃の水相に直接添加し、完全に分散するまで撹拌します。
  2. 通常、追加の可溶化剤は必要ありません。
  3. 目標使用量:配合システムと目標活性レベルに基づいて調整してください — 10%グレードは、さまざまな活性濃度に対応できる柔軟性を提供します。
  4. 全ての冷却添加が完了した後、最終pHを確認してください。目標pH 4.0–5.5。

1–5% 水溶性液体グレード

  1. 水相に直接、または冷却時に添加してください。
  2. 含まれる防腐剤は、全体の防腐剤システムで考慮する必要があります。
  3. 防腐剤表示を最終決定する前に、サプライヤーのCOAで防腐剤の同一性と濃度を確認してください。
  4. 全ての冷却添加が完了した後、最終pHを確認してください。目標pH 4.0–5.5。

水性システムのための安定性強化

  • 水相に金属キレート剤を配合してください:COSMOS対応システムには、EDTA二ナトリウム(0.05~0.1%)またはフィチン酸ナトリウム(0.1~0.5%)。
  • バッファー処理された水相(クエン酸/クエン酸ナトリウムまたは乳酸/乳酸ナトリウム)を使用して、保存期間中のpH安定性を維持してください。
  • 水性クリアフォーマット(例:化粧水、エッセンス)では、UV保護または不透明なパッケージが特に重要です。これにより、保管中および使用中の光による劣化を最小限に抑えることができます。

適用可能な水性フォーマット

フォーマット推奨グレード注記
化粧水 / フェイシャルウォーター10% 水溶性パウダーまたは 1~5% 水溶性リキッド直接水に配合。通常、追加の共溶媒は不要です。
ハイドロゲル10% 水溶性粉末ゲル化剤添加前に水相に分散させてください。
水性美容液10% 水溶性粉末高濃度の有効成分配合が可能。目標値に応じて使用レベルを調整してください。
シートマスクエッセンス10% 水溶性パウダーまたは 1~5% 水溶性リキッド水性シートマスクエッセンス製剤に適しています。
ミセラーウォーター1–5% 水溶性液体水性ミセルクレンジング製剤に適したプレ溶解フォーマット

すべてのバッチには、COA、TDS、およびSDS/MSDSが同梱されています。追加のテストもリクエストに応じて利用可能です。

サンプル、COA、または技術コンサルテーションをリクエストする glabridinchina.com · [email protected] · +86 17868678161
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参考文献

  1. Ao M, Shi Y, Cui Y, Guo W, Wang J, Yu L. Factors influencing glabridin stability. ナチュラルプロダクトコミュニケーションズ, Vol. 5(12), 1907–1912, 2010. DOI: 10.1177/1934578X1000501214. PMID: 21299118.
  2. Yokota T, Nishio H, Kubota Y, Mizoguchi M. The inhibitory effect of glabridin from licorice extracts on melanogenesis and inflammation. Pigment Cell Research、 11(6)、 355–361、 1998年。 DOI: 10.1111/j.1600-0749.1998.tb00494.x。
  3. Huatai Bio-Fine Chemical. 水溶性グラブリジン包接複合体の内部安定性データ。中国発明特許 ZL202111026952.7、2023年4月28日 granted。