Kann Glabridin in wasserbasierten Systemen wirken?

Ja. Glabridin kann in wasserbasierten Systemen unter Verwendung speziell entwickelter Qualitäten, die eine Dispersion in wässrigen Umgebungen ermöglichen, eingearbeitet werden. Standard-Glabridin ist von Natur aus lipophil – es löst sich nicht in Wasser. Huatai hat zwei wasserkompatible Qualitätsfamilien entwickelt, die durch spezielle Formulierungstechnologien die Einarbeitung in wässrige Systeme ermöglichen und gleichzeitig die Stabilität des Wirkstoffs unter geeigneten Formulierungsbedingungen unterstützen.

Die Herausforderung der Löslichkeit und ihre Lösung

Die Isoflavan-Struktur von Glabridin ist von Natur aus lipophil und weist eine sehr geringe Wasserlöslichkeit auf. In wasserbasierten Systemen kann unverändertes Glabridin schwer gleichmäßig zu dispergieren sein und Formulierungsherausforderungen wie Sedimentation oder ungleichmäßige Wirkstoffverteilung aufweisen, wenn es nicht richtig solubilisiert oder stabilisiert wird.

Ein traditioneller Ansatz ist die Verwendung von Co-Lösungsmitteln wie Propylenglykol oder Ethanol zur Verbesserung der Löslichkeit. Die erforderlichen Lösungsmittelmengen können jedoch für empfindliche Hauttoner, Essenzen oder Hydrogelformulierungen, bei denen Milde und Hautkomfort wichtige Formulierungsaspekte sind, weniger wünschenswert sein.

Die Lösung besteht darin, eine speziell für Wassersysteme entwickelte Qualität auszuwählen.

Die beiden wasserkompatiblen Qualitätsoptionen

Option 1 — 10% Wasserlösliches Pulver (HP-β-CD verkapselt)

Dies ist die primär empfohlene Qualität für wasserbasierte Anwendungen.

Funktionsweise: HP-β-CD hat eine hydrophile Außenfläche und eine hydrophobe innere Kavität. Glabridin wird in der hydrophoben Kavität von HP-β-CD verkapselt, um einen Einschlusskomplex zu bilden. Bei Dispergierung in Wasser wird der gesamte Komplex wasserdispergierbar, was die Bildung einer stabilen wässrigen Dispersion ermöglicht. Das resultierende System kann je nach Konzentration und Formulierungsbedingungen als klare bis leicht opaleszierende Dispersion erscheinen.

Über die wässrige Dispergierbarkeit hinaus bietet die HP-β-CD-Verkapselung zwei weitere potenzielle Leistungsvorteile:

• Potenzielle verbesserte Abgabe: HP-β-CD kann die Abgabe verkapselter Wirkstoffe verbessern, indem es deren wässrige Dispergierbarkeit und scheinbare Löslichkeit verbessert.
• Potenzial für kontrollierte Freisetzung: Der HP-β-CD-Einschluss kann im Vergleich zu freiem Glabridin zu einem graduelleren Freisetzungsprofil beitragen.

Option 2 — 1–5% Wasserlösliche Flüssigqualitäten

Vordispergierte flüssige Konzentrate in zwei Varianten erhältlich:

Beide Varianten sind wasserkompatible, vorgelöste Systeme und können direkt zur wässrigen Phase gegeben werden. Die wichtigste Überlegung bei der Formulierung: diese Qualitäten enthalten zugelassene Konservierungsmittel. Das enthaltene Konservierungsmittel sollte im Gesamtkonservierungssystem der fertigen Formulierung berücksichtigt und in der regulatorischen Dokumentation deklariert werden.

Die 1–5% Flüssigqualitäten eignen sich gut für Formulierungen, bei denen ein vorgelöstes, gebrauchsfertiges Konzentrat bevorzugt wird – besonders nützlich für die Herstellung kleiner Chargen oder für Marken ohne Pulverwiegungs-Infrastruktur.

Photostabilität in Wasser: Der Vorteil der Verkapselung

In wässrigen Systemen kann unverkapseltes Glabridin anfälliger für Photodegradation sein. In Wasser kann die polare Umgebung die Anfälligkeit phenolischer Hydroxylgruppen für oxidative Degradation erhöhen, und das Fehlen von Antioxidantien in der Lipidphase (wie Tocopherol, falls vorhanden) kann den antioxidativen Schutz verringern.

Die Verkapselung mit HP-β-CD kann helfen, dieses Problem zu lösen. Interne Stabilitätstests des HP-β-CD-Einschlusskomplexes zeigen:

Der Cyclodextrin-Hohlraum kann das Glabridin-Molekül einkapseln und so seine Exposition gegenüber Licht und der umgebenden wässrigen Umgebung reduzieren, was zur Verbesserung der Stabilität im Vergleich zur nicht eingekapselten Form beitragen kann.

Für die Verpackung von Fertigprodukten gelten unabhängig von der Qualität die gleichen Regeln: UV-schützende oder opake Verpackungen sind besonders wichtig für klare Formate auf Wasserbasis (z. B. Toner und Essenzen), um lichtinduzierte Abbau während der Lagerung und Anwendung zu minimieren.

Einarbeitungsrichtlinien für wässrige Systeme

10% wasserlösliches Pulver

1. Direkt in die Wasserphase bei Raumtemperatur bis 40°C geben; rühren, bis es vollständig dispergiert ist.
2. Ein zusätzlicher Lösungsvermittler ist in der Regel nicht erforderlich.
3. Ziel-Anwendungskonzentration: Anpassen basierend auf dem Formulierungs-System und dem angestrebten Wirkstoffgehalt – die 10%-Qualität bietet Flexibilität für eine Reihe von Wirkstoffkonzentrationen.
4. Endgültigen pH-Wert nach Abschluss aller Kühlungszugaben überprüfen; Ziel-pH-Wert 4,0–5,5.

1–5% wasserlösliche flüssige Qualitäten

1. Direkt in die Wasserphase oder während des Abkühlens zugeben.
2. Das enthaltene Konservierungsmittel sollte im gesamten Konservierungssystem berücksichtigt werden.
3. Bestätigen Sie die Identität und Konzentration des Konservierungsmittels anhand des Lieferscheins (COA) des Lieferanten, bevor Sie die Deklaration des Konservierungsmittels abschließen.
4. Endgültigen pH-Wert nach Abschluss aller Kühlungszugaben überprüfen; Ziel-pH-Wert 4,0–5,5.

Stabilitätsverstärkung für wässrige Systeme

• Fügen Sie eine Metallchelatbildner in die Wasserphase ein: Dinatrium-EDTA (0,05–0,11 TP3T) oder Natriumphytat (0,1–0,51 TP3T) für COSMOS-kompatible Systeme.
• Verwenden Sie eine gepufferte Wasserphase (Zitronensäure/Natriumcitrat oder Milchsäure/Natriumlactat), um die pH-Stabilität über die Haltbarkeit aufrechtzuerhalten.
• UV-schützende oder opake Verpackungen sind besonders wichtig für klare wasserbasierte Formate (z. B. Toner und Essenzen), um lichtinduzierte Degradation während Lagerung und Gebrauch zu minimieren.

Anwendbare wasserbasierte Formate