В 185 раз
по сравнению с IC₅₀ койевой кислоты
0 Нежелательные
Реакции (Патч-тест)
КОСМОС
№ 277614
3 Рынка
HQ Запрещен

Почему бренды отказываются от гидрохинона

Гидрохинон десятилетиями был золотым стандартом в осветлении кожи — и в клинической дерматологии он остается эффективным средством для лечения мелазмы и других стойких форм гиперпигментации. Однако его регуляторный статус значительно изменился на основных косметических рынках, и для безрецептурных косметических рецептур он больше не является простым выбором.

Регуляторный статус по рынкам

ЕС
Запрещен в косметической продукции (Приложение II, Регламент ЕС № 1223/2009). Разрешен только в определенных профессиональных системах окислительного окрашивания волос.
Великобритания
Тот же запрет после Брексита (Правила контроля за косметической продукцией Великобритании 2013 г.).
США
FDA отозвало предварительное окончательное постановление для безрецептурных средств для отбеливания кожи в 2020 году — безрецептурные средства с гидрохиноном больше не имеют утвержденного регуляторного пути. Применение по рецепту остается доступным под наблюдением врача.
Япония
Ограничено; использование в качестве квази-лекарственного средства требует получения разрешения от регулирующих органов.
Китай
Запрещено в соответствии со стандартами безопасности и техническими стандартами для косметики (издание 2015 г.).
Австралия
Не разрешен в косметической продукции; отпускается только по рецепту врача.

Практическое следствие для брендов, разрабатывающих продукцию для глобального распространения, очевидно: гидрохинон не может использоваться в косметической продукции в ЕС, Великобритании или Китае, а на рынке США сталкивается с определенным изменением регуляторного пути. Бренды, ориентированные на многорыночное распространение, все чаще вынуждены отказываться от гидрохинона, даже в сценариях позиционирования с высокой эффективностью.

Почему это работает — и почему это вызывает опасения по поводу безопасности

Гидрохинон ингибирует тирозиназу, действуя как аналог субстрата, конкурируя с тирозином и ДОФА за активный центр фермента. Он также оказывает цитотоксическое действие на меланоциты и действие, опосредованное окислительным стрессом, что способствует его высокой эффективности в депигментации, но также лежит в основе опасений по поводу безопасности, связанных с длительным применением — включая возможность охроноза (парадоксального потемнения кожи) при длительном применении или применении в высоких концентрациях, а также сообщения об опасениях относительно системного всасывания при чрезмерном или неправильном использовании.

Эти опасения привели к тому, что ЕС и другие регулирующие органы запретили его использование в косметике. Для рецептурной дерматологии под наблюдением врача оценка соотношения пользы и риска остается благоприятной для конкретных показаний. Для безрецептурного косметического применения глобальная регуляторная тенденция направлена на ограничение использования вне косметической сферы или только по рецепту.

Койевая кислота: эффективна, но сложна в разработке рецептур

Койевая кислота (5-гидрокси-2-(гидроксиметил)-4H-пиран-4-он) — это натуральное соединение, получаемое путем ферментации грибков, чаще всего из Aspergillus oryzaeОна ингибирует тирозиназу путем хелатирования меди в биядерном активном центре фермента, снижая доступность медных кофакторов, необходимых для реакций окисления, участвующих в образовании предшественников меланина.

Койевая кислота — ключевые параметры
Эффективность
IC₅₀ ~16–17 мкмоль/л против тирозиназы грибов (in vitro). Хорошо изученный активный ингредиент с десятилетиями использования, особенно на азиатских рынках.
Проблема стабильности
  • Окисление, катализируемое ионами металлов: В присутствии следов железа (и других металлов, таких как медь) подвергается окислению, что приводит к красновато-коричневому обесцвечиванию — одному из основных факторов, вызывающих жалобы потребителей на рецептуры с койевой кислотой.
  • Воздействие УФ-излучения и тепла: Фотодеградация и термическое окисление без адекватной защиты.
  • Чувствительность к pH: Наиболее стабильна при pH 4,5–5,5; быстрее разлагается при более высоком pH.
Стабилизация требует хелаторов (ЭДТА или фитат натрия) + антиоксидантов + иногда маскирующих краситель агентов. Это увеличивает стоимость и сложность, и все же не полностью устраняет риск обесцвечивания при длительном хранении в реальных условиях.
Регуляторный статус
ЕС: разрешена до 1% в средствах для лица и рук (SCCS/1625/20, 2019). Япония: квази-лекарственная система (MHLW). Большинство других рынков: разрешена. Статус периодически пересматривается в некоторых юрисдикциях.
Сенсибилизация
Связана с потенциалом сенсибилизации при концентрациях выше 1% в некоторых исследованиях — ограничивает практические уровни использования в несмываемых продуктах для чувствительной кожи.

Глабридин: натуральный изофлавоноид с многопутевой активностью

Глабридин — это изофлавоноид, экстрагированный из Glycyrrhiza glabra (корня солодки). В отличие от гидрохинона и койевой кислоты, глабридин сочетает в себе документированное ингибирование тирозиназы с благоприятным профилем безопасности, натуральным происхождением и возможностью получения сертификата COSMOS.

Глабридин — ключевые параметры
Механизм
Ингибирование тирозиназы посредством многоточечных взаимодействий в активном центре фермента — фенольные гидроксильные группы способствуют образованию водородных связей и стабилизации комплекса лиганд-фермент, блокируя окисление тирозина и ДОФА до предшественников меланина. Дополнительно ингибирует пигментацию, вызванную УФБ-излучением, посредством механизмов, частично независимых от прямого ингибирования тирозиназы, вероятно, связанных с модуляцией вышестоящих сигнальных путей.
Данные об эффективности
  • In vitro IC₅₀ против тирозиназы грибов: ~0,09 мкмоль/л по сравнению с ~16–17 мкмоль/л койевой кислоты — разница примерно в 185 раз в этих конкретных условиях in vitro
  • 4-недельное клиническое исследование на людях (35 испытуемых, сертифицировано CMA): снижение индекса меланина на 16,8% при концентрации 0,03% активного глабридина (Отчет GZA01-23080632-JC-01)
  • Патч-тест на людях (30 испытуемых, сертифицировано CMA): 0 нежелательных реакций во всех временных точках наблюдения
Стабильность
В целом стабилен в слабокислых и нейтральных условиях рецептуры (приблизительно pH 5,0–6,5, в зависимости от рецептуры). Чувствителен к УФ-излучению (естественный свет: ~20% разложение за 8 часов; УФ: ~27% за 8 часов). Не подвержен нестабильности цвета, катализируемой ионами металлов, как койевая кислота. Упаковка с УФ-барьером и сопутствующие антиоксидантные ингредиенты могут снизить чувствительность к свету.
Натуральное происхождение и сертификация
Соответствует стандарту COSMOS Natural как сельскохозяйственный ингредиент, обработанный физическим способом (PPAI). Сорта Huatai Bio 40%, 90% и 98% сертифицированы по стандарту COSMOS v4 (Ecocert Greenlife SAS, сертификат № 277614, действителен до 31 декабря 2026 г.).

Сравнительный анализ

ГлабридинКойевая кислотаГидрохинон
МеханизмМноготочечное ингибирование тирозиназы + подавление пигментации, вызванной УФБХелатирование меди в активном центре тирозиназы.Конкуренция субстратов тирозиназы + цитотоксичность меланоцитов
IC₅₀ in vitro~0,09 мкмоль/л (анализ тирозиназы грибов)~16–17 мкмоль/л (анализ тирозиназы грибов)Не подлежит прямому сравнению (цитотоксический механизм)
СтабильностьХорошо при pH 5,0–6,5; чувствителен к УФ; нет проблем с обесцвечиванием из-за ионов металловПлохо; окисление, катализируемое ионами металлов, вызывает обесцвечивание; требует хелаторов + антиоксидантовУмеренно; окисляется до хинонов; чувствителен к pH
Профиль безопасностиБлагоприятный; не вызывает раздражения; 0 нежелательных реакций в пластырном тесте на 30 испытуемых; нет канцерогенных сигналов в доступных исследованиях для местного примененияУмеренный; потенциал сенсибилизации при >1%; статус регулирования периодически пересматриваетсяПроблемы: риск охроноза при длительном применении; цитотоксичность; системное всасывание при чрезмерном использовании
Регуляторный статусНе ограничен на основных косметических рынках; сертифицируется по стандарту COSMOS (определенные сорта)Разрешен в ЕС (≤1%), Японии (квази-препарат) и на большинстве рынков; периодически пересматриваетсяЗапрещен в косметике ЕС, Великобритании, Китая; нет одобренного пути для безрецептурной продажи в США; отпускается по рецепту на нескольких рынках
Натуральное происхождениеДа — растительный экстракт из Glycyrrhiza glabra; соответствует требованиям COSMOSГрибковая ферментация; не соответствует требованиям COSMOSСинтетический; не натурального происхождения
Лучшее применениеВсе рынки; чистая косметика; формулы, сертифицированные по стандарту COSMOS; бренды для различных рынковФормулы с ограниченным бюджетом на разрешенных рынках; требует стратегии стабилизацииРецептурная дерматология под наблюдением врача; не подходит для безрецептурной косметики на основных рынках

Какой вариант выбрать для вашей формулы?

ЕС, Великобритания или Китай

Гидрохинон не является вариантом. Между койевой кислотой и глабридином: европейское ограничение концентрации койевой кислоты (1%) и требования к стабилизации ограничивают премиальное составление рецептур. Глабридин не имеет конкретного максимального предела концентрации согласно нормативным актам ЕС, обеспечивает более низкий IC₅₀ в сообщаемых системах анализа in vitro и соответствует требованиям COSMOS для определенных сортов.

Рынок США

Гидрохинон сталкивается с определенным изменением нормативного пути после отзыва предварительного окончательного монографического документа FDA для безрецептурных средств для отбеливания кожи в 2020 году. Койевая кислота разрешена, но не регулируется как фармацевтический ингредиент, что ограничивает заявления об эффективности. Глабридин разрешен без конкретных ограничений по концентрации и поддерживает заявления об осветлении на основе данных in vitro и клинических данных.

Чистая косметика / Натуральная сертификация

Глабридин — единственный из трех вариантов, который может быть сертифицирован по стандарту COSMOS для определенных сортов. Ни койевая кислота, ни гидрохинон не соответствуют стандарту COSMOS.

OEM для массового рынка / с ограниченным бюджетом

Койевая кислота остается доступной по цене и эффективной при правильной стабилизации на рынках, где она разрешена. Более высокая стоимость сырья глабридина частично компенсируется более низкими эффективными уровнями использования в некоторых системах рецептур, в зависимости от целевой производительности.

Глобальное распространение на различных рынках

Глабридин является очень практичным вариантом для позиционирования косметики на различных рынках — он не ограничен на основных косметических рынках, подлежит классификации COSMOS Natural для соответствующих сортов и, как правило, имеет меньше ограничений в рецептуре по сравнению с гидрохиноном и койевой кислотой с точки зрения нормативного позиционирования и требований к стабилизации.

Почему выбирают Huatai Bio

Shaanxi Huatai Bio-Fine Chemical Co., Ltd. поставляет сертифицированный COSMOS порошок глабридина в сортах от 40% до 99% для косметических брендов и производителей OEM в более чем 30 странах.

  • Сертифицировано по стандарту COSMOS v4 (Ecocert Greenlife SAS, № 277614, действительно до 31 декабря 2026 г.) для сортов 40%, 90% и 98%.
  • Чистота, подтвержденная Intertek: 99.3% ВЭЖХ (Отчет SHAH01681145)
  • Доступны данные клинических исследований на людях (4 недели, 35 испытуемых, сертифицировано CMA)
  • Полный ассортимент сортов: растворимые в спирте (40%, 90%, 98%, 99%), растворимые в масле (90%), водорастворимые (10%), жидкие сорта (1%–5%)
  • Сертификат анализа партии предоставляется с каждым заказом; хроматограмма ВЭЖХ, отчет о тяжелых металлах, отчет об остатках пестицидов по запросу
  • Образцы и техническая документация обычно доступны в течение 24 часов

Часто задаваемые вопросы

Безопаснее ли глабридин, чем гидрохинон?
На основании имеющихся данных о безопасности косметических средств, глабридин демонстрирует более благоприятный профиль для местного косметического применения. В пластырном тесте на 30 испытуемых не наблюдалось нежелательных реакций во всех временных точках оценки. Доступные исследования указывают на хорошую переносимость кожей, без сообщений о канцерогенных сигналах в текущих данных о местном применении. Проблемы безопасности гидрохинона — включая риск охроноза при длительном применении, цитотоксичность меланоцитов и опасения по поводу системного всасывания — стали причиной его запрета в нормативных актах ЕС, Великобритании и Китая в отношении косметики. Для косметических рецептур глабридин не несет тех же проблем безопасности и регулирования.
Почему гидрохинон запрещен в некоторых странах?
Гидрохинон запрещен в косметической продукции в ЕС, Великобритании и Китае из-за совокупности оценок безопасности и многофакторной оценки регуляторных рисков, включая опасения, связанные с профилями длительного местного применения, такими как токсичность меланоцитов и экзогенный охроноз при определенных условиях использования. В ЕС он включен в Приложение II Регламента о косметике (EC) № 1223/2009. В США FDA отозвало предварительный окончательный монографический документ для безрецептурных средств для отбеливания кожи в 2020 году. Эти ограничения применяются к косметической продукции; рецептурные дерматологические препараты остаются доступными на некоторых рынках под медицинским наблюдением.
Какая более безопасная альтернатива койевой кислоте в уходе за кожей?
Глабридин является хорошо документированной альтернативой койевой кислоте для формул осветления кожи. Он ингибирует тирозиназу посредством многоточечных взаимодействий (по сравнению с хелатированием меди койевой кислотой), демонстрирует значительно более низкий показатель IC₅₀ in vitro (~0,09 по сравнению с ~16–17 мкмоль/л, анализ тирозиназы грибов, разница примерно в 185 раз в специфических условиях in vitro), не имеет проблемы обесцвечивания, катализируемого ионами металлов, присущей койевой кислоте, и сертифицируется COSMOS для позиционирования в качестве натуральной и чистой косметики.
Что лучше для осветления кожи: экстракт солодки или койевая кислота?
Это зависит от того, какое производное солодки сравнивается. Стандартизированный глабридин высокой чистоты — наиболее мощный осветляющий мономер в Glycyrrhiza glabra — демонстрирует значительно более высокую ингибирующую активность в отношении тирозиназы in vitro по сравнению с койевой кислотой (~185-кратное снижение IC₅₀ в той же аналитической системе при специфических условиях in vitro). Для целей разработки рецептур порошок глабридина высокой чистоты (40%–98%) является подходящим объектом для сравнения с койевой кислотой, а не общий экстракт солодки.
Является ли глабридин более эффективным, чем витамин С, для осветления?
In vitro, показатель IC₅₀ глабридина (~0,09 мкмоль/л) значительно ниже, чем сообщаемый показатель IC₅₀ витамина С (~40,10 мкмоль/л) при сопоставимых условиях анализа, что указывает на более высокую ингибирующую активность в отношении ферментов на единицу концентрации. Однако витамин С работает по другому механизму (восстанавливая ДОФА-хинон обратно до ДОФА и ингибируя полимеризацию меланина), и эти два активных вещества являются взаимодополняющими, а не конкурирующими. Более релевантным практическим сравнением является стабильность: витамин С (аскорбиновая кислота) быстро окисляется в водных системах, что делает его значительно более сложным для стабилизации, чем глабридин.

Связанные ресурсы

Страница продукта Глабридин — сертифицированные COSMOS порошковые сорта 40%, 90%, 98%
→
Руководство по разработке рецептур Лучшие осветляющие активные ингредиенты для формул против гиперпигментации — и как выбрать между ними
→
Руководство по сравнению Глабридин против Альфа Арбутина: Какой осветляющий активный ингредиент обеспечивает лучшие результаты?
→
Запросить образцы, клинические данные или техническую документацию glabridinchina.com · +86 17868678161
Свяжитесь с нами →

Ссылки

  1. Кубо И, Кинст-Хори И. Ингибиторы тирозиназы из глабридина. Bioorganic & Medicinal Chemistry, 1999, 7(7):1373-1379
  2. Йокота Т. и др. Ингибирующее действие глабридина из экстрактов солодки на меланогенез и воспаление. Pigment Cell Research, 1998, 11(6):355-361
  3. Ao M, et al. Исследование стабильности глабридина в различных условиях. Natural Product Communications, 2010, 5(12):1907-1912
  4. Регламент ЕС по косметической продукции (EC) № 1223/2009, Приложение II — Перечень веществ, запрещенных к применению в косметической продукции
  5. SCCS (Научный комитет по безопасности потребителей). Заключение по койевой кислоте. SCCS/1625/20, 2019
  6. US FDA. Лекарственные средства для отбеливания кожи для безрецептурного применения человеком; Отзыв предложенных правил. Federal Register, 2020
  7. Guangdong Weipu Testing Technology Co., Ltd. (сертифицировано CMA) — Отчет о клиническом исследовании GZA01-23080632-JC-01
  8. Ecocert Greenlife SAS — Сертификат COSMOS v4 № 277614-20251216_0226 (Huatai Bio-Fine Chemical)
  9. Intertek Testing Services Ltd., Шанхай — Отчет о чистоте ВЭЖХ SHAH01681145

Для разработчиков косметических рецептур, команд R&D брендов и OEM-производителей. Не является регуляторной или медицинской консультацией.
Опубликовано в июне 2026 г. — Shaanxi Huatai Bio-Fine Chemical Co., Ltd., Сиань, Шэньси, Китай.