185-fach
vs. Kojisäure IC₅₀
0 Neben-
wirkungen (Patch-Test)
KOSMOS
Nr. 277614
3 Märkte
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Warum Marken sich von Hydrochinon abwenden

Hydrochinon war jahrzehntelang der Goldstandard für die Hautaufhellung – und in der klinischen Dermatologie bleibt es wirksam bei der Behandlung von Melasma und anderen hartnäckigen Hyperpigmentierungen. Sein regulatorischer Status hat sich jedoch in den wichtigsten Kosmetikmärkten erheblich verändert, und für die freiverkäufliche kosmetische Formulierung ist es keine einfache Wahl mehr.

Regulatorischer Status nach Markt

EU
Verboten in kosmetischen Mitteln (Anhang II, Verordnung (EG) Nr. 1223/2009). Nur in bestimmten professionellen oxidativen Haarfärbemittelsystemen zugelassen.
UK
Gleiches Verbot nach dem Brexit (UK Cosmetic Products Enforcement Regulations 2013).
USA
Die FDA hat 2020 die vorläufige endgültige Monographie für freiverkäufliche Hautaufhellungsmittel zurückgezogen – freiverkäufliche Hydrochinonprodukte haben keinen genehmigten regulatorischen Weg mehr. Die Anwendung auf Rezept bleibt unter ärztlicher Aufsicht möglich.
Japan
Eingeschränkt; die Verwendung als Quasi-Arzneimittel erfordert eine behördliche Genehmigung.
China
Verboten gemäß den Sicherheits- und technischen Standards für Kosmetika (Ausgabe 2015).
Australien
Nicht in kosmetischen Mitteln zugelassen; apothekenpflichtiges Arzneimittel.

Die praktische Konsequenz für Marken, die für den globalen Vertrieb formulieren, ist klar: Hydrochinon kann in der EU, im Vereinigten Königreich oder in China nicht in kosmetischen Mitteln verwendet werden und sieht sich in den USA einem definierten regulatorischen Wandel gegenüber. Marken, die auf mehreren Märkten vertreiben, müssen zunehmend von Hydrochinon wegformulieren, selbst in Szenarien mit hoher Wirksamkeit.

Warum es wirkt – und warum es Sicherheitsbedenken aufwirft

Hydrochinon hemmt die Tyrosinase, indem es als Substrat-Analogon wirkt und mit Tyrosin und DOPA um die aktive Stelle des Enzyms konkurriert. Es übt auch zytotoxische und oxidative Stress-vermittelte Wirkungen auf Melanozyten aus, die zu seiner starken depigmentierenden Wirksamkeit beitragen, aber auch die Sicherheitsbedenken im Zusammenhang mit der längeren Anwendung zugrunde liegen – einschließlich des Potenzials für Ochronose (paradoxe Hautverdunkelung) bei langfristiger oder hochkonzentrierter Anwendung und berichtete Bedenken hinsichtlich der systemischen Absorption bei übermäßigem oder unsachgemäßem Gebrauch.

Diese Bedenken haben die EU und andere Regulierungsbehörden dazu veranlasst, die kosmetische Anwendung zu verbieten. Für die verschreibungspflichtige Dermatologie unter ärztlicher Aufsicht bleibt die Nutzen-Risiko-Bewertung für bestimmte Indikationen günstig. Für die kosmetische freiverkäufliche Anwendung ist der globale regulatorische Trend hin zu nicht-kosmetischen oder nur auf Rezept erhältlichen Beschränkungsrahmen.

Kojisäure: Wirksam, aber formulierungsintensiv

Kojisäure (5-Hydroxy-2-(hydroxymethyl)-4H-pyran-4-on) ist eine natürlich gewonnene Verbindung, die durch Pilzfermentation hergestellt wird, am häufigsten aus Aspergillus oryzae. Sie hemmt die Tyrosinase durch Chelatbildung von Kupfer an der binuklearen Kupfer-aktiven Stelle des Enzyms, wodurch die Verfügbarkeit der Kupfer-Kofaktoren reduziert wird, die für die Oxidationsreaktionen bei der Bildung von Melanin-Vorläufern erforderlich sind.

Kojisäure – Schlüsselparameter
Wirksamkeit
IC₅₀ ~16–17 µmol/L gegen Pilz-Tyrosinase (in vitro). Gut etablierter Wirkstoff mit jahrzehntelanger Anwendung, insbesondere in asiatischen Märkten.
Stabilitätsherausforderung
  • Metallionen-katalysierte Oxidation: In Gegenwart von Spuren von Eisen (und anderen Metallen wie Kupfer) oxidiert es und führt zu einer rötlich-braunen Verfärbung – einer der Hauptursachen für Verbraucherbeschwerden bei Kojisäure-Formulierungen.
  • UV- und Hitzeeinwirkung: Photodegradation und thermische Oxidation ohne ausreichenden Schutz.
  • pH-Empfindlichkeit: Am stabilsten bei pH 4,5–5,5; zersetzt sich bei höherem pH-Wert schneller.
Die Stabilisierung erfordert Chelatbildner (EDTA oder Natriumphytat) + Antioxidantien + manchmal farbmaskierende Mittel. Dies erhöht die Kosten und Komplexität und beseitigt dennoch nicht vollständig das Risiko von Verfärbungen bei Langzeitstabilität unter realen Lagerbedingungen.
Regulierungsstatus
EU: bis zu 1% in Gesichts- und Handprodukten zugelassen (SCCS/1625/20, 2019). Japan: Quasi-Arzneimittel-Rahmen (MHLW). In den meisten anderen Märkten zugelassen. Der Status wird in einigen Gerichtsbarkeiten regelmäßig überprüft.
Sensibilisierung
Assoziiert mit Sensibilisierungspotenzial bei Konzentrationen über 1% in einigen Studien – begrenzt die praktischen Anwendungsmengen in Leave-on-Produkten für die Positionierung von empfindlicher Haut.

Glabridin: Ein natürliches Isoflavonoid mit Multi-Pathway-Aktivität

Glabridin ist ein Isoflavanoid, das aus Glycyrrhiza glabra (Süßholzwurzel) extrahiert wird. Im Gegensatz zu Hydrochinon und Kojisäure kombiniert Glabridin eine dokumentierte Tyrosinase-Hemmung mit einem günstigen Sicherheitsprofil, natürlichem Ursprung und COSMOS-Zertifizierungsfähigkeit.

Glabridin – Schlüsselparameter
Mechanismus
Tyrosinase-Hemmung durch Mehrpunkt-Interaktionen innerhalb der aktiven Stelle des Enzyms – phenolische Hydroxylgruppen tragen zur Wasserstoffbrückenbindung und Stabilisierung des Liganden-Enzym-Komplexes bei und blockieren die Oxidation von Tyrosin und DOPA zu Melanin-Vorläufern. Hemmt zusätzlich die durch UVB induzierte Pigmentierung durch Mechanismen, die teilweise unabhängig von der direkten Tyrosinase-Hemmung sind und wahrscheinlich eine Modulation der vorgelagerten Signalwege beinhalten.
Wirksamkeitsdaten
  • In vitro IC₅₀ gegen Pilz-Tyrosinase: ~0,09 µmol/L im Vergleich zu ~16–17 µmol/L bei Kojisäure – ein Unterschied von etwa dem 185-fachen unter diesen spezifischen In-vitro-Bedingungen
  • 4-wöchige menschliche klinische Studie (35 Probanden, CMA-zertifiziert): 16,8% Reduktion des Melanin-Index bei 0,03% aktivem Glabridin (Bericht GZA01-23080632-JC-01)
  • Menschlicher Patch-Test (30 Probanden, CMA-zertifiziert): 0 Nebenwirkungen zu allen Beobachtungszeitpunkten
Stabilität
Generell stabil unter leicht sauren bis neutralen Formulierungsbedingungen (ca. pH 5,0–6,5, abhängig von der Formulierung). UV-empfindlich (Tageslicht: ~20% Abbau in 8h; UV: ~27% in 8h). Teilt nicht die metallionenkatalysierte Verfärbungsinstabilität von Kojisäure. UV-Barriere-Verpackungen und antioxidative Co-Inhaltsstoffe können die Lichtempfindlichkeit mindern.
Natürlicher Ursprung & Zertifizierung
Gemäß dem COSMOS Natural Standard als physikalisch verarbeitete Agrar-Zutat (PPAI) berechtigt. Huatai Bio's 40%, 90% und 98% Qualitäten sind COSMOS v4 zertifiziert (Ecocert Greenlife SAS, Zertifikat-Nr. 277614, gültig bis 31. Dezember 2026).

Seitenvergleich

GlabridinKojisäureHydrochinon
MechanismusMulti-Punkt-Tyrosinase-Hemmung + UVB-induzierte PigmentierungsunterdrückungKupferchelatbildung am Tyrosinase-aktiven ZentrumTyrosinase-Substrat-Wettbewerb + Melanozyten-Zytotoxizität
In-vitro-IC₅₀~0,09 μmol/L (Pilz-Tyrosinase-Assay)~16–17 μmol/L (Pilz-Tyrosinase-Assay)Nicht direkt vergleichbar (zytotoxischer Mechanismus)
StabilitätGut bei pH 5,0–6,5; UV-empfindlich; kein Problem mit Metallionen-VerfärbungSchlecht; metallionenkatalysierte Oxidation verursacht Verfärbung; erfordert Chelatbildner + AntioxidantienMäßig; oxidiert zu Chinonen; pH-empfindlich
SicherheitsprofilGünstig; nicht reizend; 0 Nebenwirkungen im Patch-Test mit 30 Probanden; keine karzinogenen Signale in verfügbaren topischen StudienMäßig; Sensibilisierungspotenzial bei >1%; regulatorischer Status wird regelmäßig überprüftBedenken: Risiko einer Ochronose bei Langzeitanwendung; Zytotoxizität; systemische Absorption bei übermäßigem Gebrauch
Regulatorischer StatusIn den wichtigsten Kosmetikmärkten nicht eingeschränkt; COSMOS-zertifizierbar (bestimmte Qualitäten)In der EU (≤1%), Japan (Quasi-Drug) und den meisten Märkten zugelassen; wird regelmäßig überprüftIn der EU, Großbritannien, China verboten; kein zugelassener OTC-Weg in den USA; verschreibungspflichtig in mehreren Märkten
Natürlicher UrsprungJa — Pflanzenextrakt aus Glycyrrhiza glabra; COSMOS-berechtigtPilzfermentation; nicht COSMOS-zertifizierbarSynthetisch; kein natürlicher Ursprung
Beste AnwendungAlle Märkte; Clean Beauty; COSMOS-zertifizierte Formeln; Multi-Market-MarkenKostengünstige Formeln in zugelassenen Märkten; erfordert StabilisierungsstrategieVerschreibungspflichtige Dermatologie unter ärztlicher Aufsicht; nicht geeignet für OTC-Kosmetika in wichtigen Märkten

Welches sollten Sie für Ihre Formel wählen?

EU, UK oder China

Hydrochinon ist keine Option. Zwischen Kojisäure und Glabridin: Die EU-Konzentrationsgrenze von Kojisäure (1%) und die Stabilisierungsanforderungen schränken die Premium-Formulierung ein. Glabridin hat keine spezifische Höchstgrenze unter EU-Vorschriften, liefert in berichteten In-vitro-Assay-Systemen eine niedrigere IC₅₀ und ist unter bestimmten Qualitäten COSMOS-berechtigt.

US-Markt

Hydrochinon durchläuft nach dem Rückzug der FDA OTC-Monographie von 2020 einen definierten regulatorischen Wandel. Kojisäure ist zugelassen, aber nicht als Arzneimittelwirkstoff reguliert, was Wirksamkeitsansprüche einschränkt. Glabridin ist ohne spezifische Konzentrationsbeschränkungen zugelassen und unterstützt Aufhellungsansprüche auf der Grundlage von In-vitro- und klinischen Daten.

Clean Beauty / Natürlich zertifiziert

Glabridin ist die einzige der drei Optionen, die unter bestimmten Qualitäten COSMOS-zertifizierbar ist. Weder Kojisäure noch Hydrochinon qualifizieren sich für den COSMOS-Standard.

Kostengesteuert / Massenmarkt-OEM

Kojisäure bleibt kostengünstig und wirksam, wenn sie in den Märkten, in denen sie zugelassen ist, richtig stabilisiert wird. Die höheren Rohstoffkosten von Glabridin werden teilweise durch geringere effektive Einsatzmengen in einigen Formelsystemen ausgeglichen, abhängig vom angestrebten Leistungsdesign.

Multi-Markt Globale Distribution

Glabridin ist eine sehr praktische Option für die Positionierung von Kosmetika auf verschiedenen Märkten – nicht eingeschränkt in wichtigen Kosmetikmärkten, berechtigt für die Klassifizierung als COSMOS Natural unter entsprechenden Qualitäten und im Allgemeinen mit weniger Formulierungsbeschränkungen im Vergleich zu Hydrochinon und Kojisäure in Bezug auf regulatorische Positionierung und Stabilisierungsanforderungen.

Warum Huatai Bio wählen

Shaanxi Huatai Bio-Fine Chemical Co., Ltd. liefert COSMOS-zertifiziertes Glabridin-Pulver in Qualitäten von 40% bis 99% für Kosmetikmarken und OEM-Hersteller in über 30 Ländern.

  • COSMOS v4 zertifiziert (Ecocert Greenlife SAS, Nr. 277614, gültig bis 31. Dez. 2026) für die Qualitäten 40%, 90% und 98%
  • Intertek-verifizierte Reinheit: 99,3% HPLC (Bericht SHAH01681145)
  • Daten aus klinischen Humanstudien verfügbar (4 Wochen, 35 Probanden, CMA-zertifiziert)
  • Vollständige Qualitätsreihe: Alkohollöslich (40%, 90%, 98%, 99%), öllöslich (90%), wasserlöslich (10%), flüssige Qualitäten (1%–5%)
  • Chargen-COA wird mit jeder Bestellung geliefert; HPLC-Chromatogramm, Schwermetallbericht, Pestizidrückstandsbericht auf Anfrage
  • Muster und technische Dokumentation in der Regel innerhalb von 24 Stunden verfügbar

Häufig gestellte Fragen

Ist Glabridin sicherer als Hydrochinon?
Basierend auf verfügbaren kosmetischen Sicherheitsdaten zeigt Glabridin ein günstigeres Profil für die topische kosmetische Anwendung. In einem Patch-Test mit 30 Probanden wurden zu keinem Zeitpunkt der Untersuchung Nebenwirkungen beobachtet. Verfügbare Studien deuten auf eine gute Hautverträglichkeit hin, wobei in aktuellen Daten zur topischen Anwendung keine karzinogenen Signale berichtet wurden. Die Sicherheitsprobleme von Hydrochinon – einschließlich des Risikos einer Ochronose bei Langzeitanwendung, der Melanozyten-Zytotoxizität und Bedenken hinsichtlich der systemischen Absorption – waren der Grund für sein Verbot in den kosmetischen Vorschriften der EU, Großbritanniens und Chinas. Für die kosmetische Formulierung birgt Glabridin nicht die gleichen Sicherheits- und regulatorischen Bedenken.
Warum ist Hydrochinon in einigen Ländern verboten?
Hydrochinon ist in kosmetischen Produkten in der EU, Großbritannien und China verboten, aufgrund einer Kombination von Sicherheitsbewertungen und mehrfaktoriellen regulatorischen Risikobewertungen, einschließlich Bedenken hinsichtlich Langzeit-Topikauswirkungen wie Melanozyten-Toxizität und exogener Ochronose unter bestimmten Anwendungsbedingungen. In der EU ist es in Anhang II der Kosmetikverordnung (EG) Nr. 1223/2009 aufgeführt. In den USA zog die FDA 2020 die vorläufige endgültige Monographie für rezeptfreie Hautaufhellungsprodukte zurück. Diese Beschränkungen gelten für kosmetische Produkte; verschreibungspflichtige dermatologische Präparate sind in einigen Märkten weiterhin unter ärztlicher Aufsicht erhältlich.
Was ist eine sicherere Alternative zu Kojisäure in der Hautpflege?
Glabridin ist eine gut dokumentierte Alternative zu Kojisäure für hautaufhellende Formulierungen. Es hemmt Tyrosinase durch Mehrpunktinteraktionen (vs. Kupferchelatbildung von Kojisäure), zeigt in vitro eine deutlich niedrigere IC₅₀ (~0,09 vs. ~16–17 μmol/L, Pilz-Tyrosinase-Assay, ~185-fache Differenz unter spezifischen In-vitro-Bedingungen), hat nicht das Problem der metallionenkatalysierten Verfärbung von Kojisäure und ist COSMOS-zertifizierbar für eine natürliche und reine Beauty-Positionierung.
Ist Süßholzwurzelextrakt oder Kojisäure besser für die Hautaufhellung?
Dies hängt davon ab, welche Süßholzwurzel-abgeleitete Verbindung verglichen wird. Standardisiertes hochreines Glabridin – das potenteste aufhellende Monomer in Glycyrrhiza glabra – zeigt eine deutlich höhere In-vitro-Tyrosinase-hemmende Potenz als Kojisäure (~185-fach niedrigere IC₅₀ im selben Assaysystem unter spezifischen In-vitro-Bedingungen). Für Formulierungszwecke ist hochreines Glabridinpulver (40%–98%) der geeignete Vergleich zu Kojisäure, nicht ein allgemeiner Süßholzwurzelextrakt.
Ist Glabridin wirksamer als Vitamin C zur Aufhellung?
In vitro ist die IC₅₀ von Glabridin (~0,09 μmol/L) deutlich niedriger als die berichtete IC₅₀ von Vitamin C (~40,10 μmol/L) unter vergleichbaren Assay-Bedingungen – was auf eine höhere enzymhemmende Potenz pro Einheitskonzentration hinweist. Vitamin C wirkt jedoch über einen anderen Mechanismus (Reduktion von DOPA-Chinon zurück zu DOPA und Hemmung der Melaninpolymerisation), und die beiden Wirkstoffe ergänzen sich eher, als dass sie konkurrieren. Der relevantere praktische Vergleich ist die Stabilität: Vitamin C (Ascorbinsäure) oxidiert in wässrigen Systemen schnell, was die Stabilisierung deutlich schwieriger macht als bei Glabridin.

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Referenzen

  1. Kubo I, Kinst-Hori I. Tyrosinase-Inhibitoren aus Glabridin. Bioorganic & Medicinal Chemistry, 1999, 7(7):1373-1379
  2. Yokota T, et al. Die hemmende Wirkung von Glabridin aus Süßholzwurzelextrakten auf Melaninbildung und Entzündung. Pigment Cell Research, 1998, 11(6):355-361
  3. Ao M, et al. Stabilitätsstudie von Glabridin unter verschiedenen Bedingungen. Natural Product Communications, 2010, 5(12):1907-1912
  4. EU-Kosmetikverordnung (EG) Nr. 1223/2009, Anhang II – Liste der in kosmetischen Mitteln verbotenen Stoffe
  5. SCCS (Wissenschaftlicher Ausschuss für Verbrauchersicherheit). Stellungnahme zu Kojisäure. SCCS/1625/20, 2019
  6. US FDA. Hautaufhellende Arzneimittel für den rezeptfreien menschlichen Gebrauch; Rücknahme von Verordnungsentwürfen. Federal Register, 2020
  7. Guangdong Weipu Testing Technology Co., Ltd. (CMA-zertifiziert) — Klinischer Studienbericht GZA01-23080632-JC-01
  8. Ecocert Greenlife SAS — COSMOS v4 Zertifikat Nr. 277614-20251216_0226 (Huatai Bio-Fine Chemical)
  9. Intertek Testing Services Ltd., Shanghai — HPLC-Reinheitsbericht SHAH01681145

Für kosmetische Formulierer, F&E-Teams von Marken und OEM-Hersteller. Stellt keine regulatorische oder medizinische Beratung dar.
Veröffentlicht Juni 2026 — Shaanxi Huatai Bio-Fine Chemical Co., Ltd., Xi'an, Shaanxi, China.